在最近发表在《抗氧化剂》杂志上的一篇综述中，研究人员探索了纳米配方的潜力，以提高姜黄素及其代谢物的生物利用度和生物活性，从而增强其抗氧化特性和潜在的疾病预防作用。
背景
姜黄根含有生物活性化合物姜黄素，在传统医学中有着悠久的使用历史。姜黄素具有治疗多种疾病的潜力，包括癌症、炎症和神经变性。
然而，其低生物利用度和快速转化为代谢物带来了挑战。姜黄素，包括姜黄素、二甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素，显示出不同效力的细胞调节作用。
为了解决姜黄素的生物利用度限制，人们开发了各种纳米制剂，旨在提高其稳定性和吸收能力。
它们包括纳米乳液、胶束、外泌体、磷脂复合物、脂质体、生物聚合物纳米颗粒和纳米结构脂质载体。
研究人员在本综述中探讨了姜黄素及其代谢物的作用，以及纳米制剂增强其疾病预防作用的潜力。
姜黄素和姜黄素类的生物利用度
姜黄素在肝脏和肠道中代谢显著，在其他器官的分布有限。腹腔内给药比口服给药具有更高的生物利用度，这在动物研究中尤为普遍。
姜黄素的生物利用度变化很大，血浆浓度从纳摩尔到微克不等。剂量、持续时间和给药方式等因素影响物种间的生物利用度。
尽管姜黄素水溶性较差，但在大鼠和人体中口服姜黄素，结果显示其在胃肠道和结肠直肠组织中的浓度较高且持续存在，在胃酸中表现出稳定性。
在细胞培养中，姜黄素在富含血清或血液的培养基中比在无血清培养基中表现出更大的稳定性。基于细胞的研究强调了给药途径在优化姜黄素水平中的重要性。
用纳米制剂提高姜黄素的生物利用度
各种纳米配方旨在提高姜黄素的生物活性，利用改善的溶解度，稳定性，吸收途径和共同给药策略。
这些配方在临床前研究中显示出有希望的结果，具有更高的生物利用度、细胞摄取、血脑屏障通透性和组织分布。
纳米制剂在各种疾病中具有潜在的治疗应用，包括心血管、肝脏、肺部、神经退行性疾病、癌症、代谢和胃肠道疾病。
尽管存在姜黄素含量较高的安全性问题，但大多数配方在临床试验中显示出耐受性，强调了它们治疗炎症、氧化应激或衰老成分疾病的潜力。
抗菌作用
姜黄素的抗菌功效是突出的局部和口服应用，阻碍了系统较高的最低抑菌浓度。
纳米配方增强抗菌潜力，而姜黄素-微生物群相互作用支持肠道健康并减少炎症。
姜黄素及其纳米制剂的调节作用
基于纳米技术的系统，包括胶束、脂质体和纳米乳液，提高了姜黄素的口服生物利用度，表现出更好的吸收和稳定性。
胡椒碱是一种与姜黄素共同使用的天然药物，可显著提高其口服生物利用度，显示出增强姜黄素治疗潜力的希望。
姜黄素与纳米配方或生物活性化合物(如槲皮素、胡椒碱、水杨酸盐和维生素B6)的组合显示出叠加效应，为增强姜黄素的生物活性和对抗各种疾病(包括结肠炎和肿瘤发生)提供了有效的策略。
姜黄素显示出治疗肝脏疾病的潜力，显示出抗炎、抗氧化和抗纤维化的作用。
姜黄素纳米配方在治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、促进脂质代谢和减少炎症等疾病方面显示出更高的功效。
研究还探讨了姜黄素对脂肪组织的影响，揭示了其抑制脂肪细胞形成和改善肝脏脂肪变性的潜力。此外，在热量限制下，姜黄素补充，单独或与胡椒碱，促进肥胖小鼠的脂肪减少和减少炎症。
姜黄素的纳米配方有望改善心肌梗死、缺血和高血压的预后。
临床试验表明，姜黄素对超重/肥胖个体的体重、体脂和代谢指标以及预防心血管疾病有积极作用。进一步的临床研究需要优化姜黄素在人类慢性炎症中的抗炎作用。
半乳甘露聚糖复合物和天然纳米颗粒等配方解决了姜黄素由于血脑屏障而被限制的脑吸收问题。它们对脑损伤和缺血有神经保护作用。
临床前研究发现，在阿尔茨海默病中，姜黄素可以抑制淀粉样蛋白a β的产生，并可能影响tau蛋白的聚集。然而，姜黄素纳米配方对认知益处的临床试验结果各不相同，需要进一步研究治疗时间、配方和剂量等因素。
潜在安全系数姜黄素的浓度范围及毒性
姜黄素在体外、动物和人体研究中被证明是安全无毒的。在人体中没有观察到毒性，即使在三个月的时间里每天服用高达8克的高剂量。
姜黄素纳米颗粒在乳腺癌模型中也显示出安全性，在体外和体内研究中，姜黄素对化疗引起的毒性均表现出心脏保护作用，突出了其多用途和良好的耐受性。
结论
总之，纳米科学的进步已经解决了姜黄素的溶解度问题，导致纳米配方具有增强的分散性和治疗优势。
临床前证据一致支持提高生物利用度和生物活性，需要未来的人体试验优化剂量和探索联合治疗。
全面研究姜黄素与细胞结构的生物相互作用对于理解姜黄素纳米颗粒选择性摄取的机制至关重要。
